Антаксон

Випускається у формі твердих желатинових капсул для прийому всередину, що містять 50 мг головної дійової компонента - налтрексона гідрохлориду.

Фармакологічні властивості Антаксону

Налтрексона гідрохлорид являє собою конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів, шляхом зв'язування яких блокує ефект введених в організм опіатів. Ця речовина знижує фізичну наркотичну залежність і допомагає хворим після дезінтоксикації підтримувати стан, вільний від наркотиків.

Завдяки цьому ж механізму дії Антаксон, не викликаючи звикання, усуває алкогольну залежність.

В результаті клінічних випробувань було встановлено, що 50 мг налтрексону блокують ефект 25 мг введеного внутрішньовенно героїну протягом 24 годин. При подвоєнні дози препарату, відповідно, збільшується і блокуючий ефект - до 48 годин.

Фармакокінетика

Активна речовина Антаксону при пероральному прийомі всмоктується практично повністю, 95% метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексон - є прямим антагоністом опіатів.

Виводиться налтрексон та його метаболіти переважно нирками.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові залежить від прийнятої дози Антаксону. Як правило, на це потрібно 1 годину.

Період напіввиведення в середньому становить 4:00 для налтрексона і 13 годин - для 6-бета-налтрексону.

Налтрексон довго не кумулює (не накопичується) в організмі, що пояснюється швидким періодом його напіввиведення. У той же час концентрація 6-бета-налтрексону в крові досягає 40%.

Показання до застосування Антаксону

Як вказано в інструкції до Антаксон, медикамент призначають:

Як один з компонентів комплексної терапії опіоїдної залежності з метою підтримки такого стану пацієнта, при якому наркотиків не зможе надавати характерного дії. Приймають препарат тільки після усунення абстинентного синдрому, тобто через 7-10 днів після останнього прийому опиоида.
Початкові етапи лікування здійснюють у спеціалізованих медичних установах, надалі пацієнт може бути відпущений додому, але повинен перебувати під суворим контролем лікаря. Важливою умовою отримання терапевтичного ефекту від застосування Антаксону повинна бути позитивна установка наркозалежної людини на лікування;
В якості одного з компонентів боротьби з хронічним алкоголізмом, в т.ч. при підтримуючої терапії, на тлі психотерапії.

Способи застосування Антаксону і режим дозування

Як вже було сказано, Антаксон можна починати приймати тільки на 7-10 день після останнього прийому наркотику (Що визначається за допомогою аналізу сечі) і за обов'язкової умови відсутності будь-яких ознак абстинентного синдрому.

Лікування Антаксоном не можна починати доти, поки не стане негативною провокаційна проба з внутрішньовенним введенням налоксону в кількості 500 мкг, а проводити таку пробу можна тільки при дотриманні описаних вище двох умов. При необхідності повторного проведення проби потрібно зробити перерву о 24 годині.

Перша доза налтрексону становить 20 мг, які пацієнт приймає всередину у вигляді розчину. Якщо протягом 1 години не з'являються ознаки відміни, дають ще 30 мг.

Проковтування препарату пацієнтом контролює лікуючий лікар. Далі, після закінчення цієї «фази введення» Антаксон, за інструкцією, слід приймати кожні 24 години в дозуванні 50 мг. У деяких випадках лікар може запропонувати одну з наступних схем лікування:

50 мг щодня протягом перших п'яти днів, а на шостий день - 100 мг;
По 100 мг в перший і другий день, а потім аж на п'ятий день - 150 мг;
150 мг кожні три дні;
100 мг кожні два дні.

Рекомендований курс лікування - мінімум 6 місяців, мінімально допустимий - 3 місяці.

Лікування хронічного алкоголізму також починають тільки після проведення налоксоновой проби з метою виключення присутності в організмі опадів. Препарат приймають у дозі 50 мг один раз на добу.

Курс лікування Антаксоном - мінімум 3 місяці.

Протипоказання до застосування Антаксону

Згідно з медичними відгуками, Антаксон не можна приймати людям:

Які продовжують приймати опіоїдні засоби, зокрема анальгетики групи морфіну;
Залежним від наркотиків;
З синдромом абстинента;
Що не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;
З позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;
При підвищеній чутливості до головної дієвої компоненту або будь-якого з допоміжних речовин препарату;
З гепатитом в гострій стадії або печінковою недостатністю;
З тяжкою нирковою недостатністю.

З причини відсутності даних про безпеку застосування медикаменту у вагітних і годуючих жінок, в ці періоди життя не рекомендується приймати Антаксон.

Побічні дії Антаксону

Як говориться у відгуках про Антаксон, при його застосуванні в терапевтичних дозах за умови, що в організмі людини не містяться опіоїди, серйозних побічних ефектів не відзначається.

Більш ніж у 10% пацієнтів відзначалися: болі в животі, м'язах і суглобах, нудота і блювота, тривога, порушення сну, дратівливість, головні болі і слабкість.

Менш ніж 10% пацієнтів скаржаться на: діарею, запор, зниження апетиту, озноб, шкірні висипання, запаморочення, уповільнення еякуляції, зниження статевого потягу, психомоторне збудження.

У поодиноких випадках були зареєстровані: кашель, нічні кошмари, галюцинації, сплутаність свідомості, світлобоязнь, депресія, підвищена стомлюваність.

При цьому варто відзначити, що всі перераховані негативні реакції організму зустрічалися як на фоні застосування Антаксону, так і до початку лікування ім. А тому однозначно стверджувати, що це побічні дії препарату, не можна.