Ацетамінофен

Випускається у вигляді таблеток, кожна з яких містить 500 мг діючої речовини.

Фармакологічні властивості ацетамінофен

Активний компонент ацетамінофен - парацетамол - є ненаркотичних анальгетиком, який блокує ЦОГ1 і ЦОГ2 переважно в центральній нервовій системі, одночасно впливаючи на центри болю. Таким чином, препарат має знеболювальну дію.

Також Ацетамінофен має жарознижуючу і слабку протизапальну діями, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції у відділі проміжного мозку (тобто в гіпоталамусі) і здатністю пригнічувати синтез простагландинів - біологічно активні речовини, відповідальних, зокрема, за появу набряків і болів в місцях запалення.

Фармакокінетика

Після перорального прийому парацетамол досить швидко всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, після чого проникає в усі тканини. Метаболізується він в печінці з утворенням двох метаболітів - сульфату парацетамолу та глюкорангіда.

Невелика кількість речовини деацетилюється, в результаті чого утворюється параамінофенол, що сприяє утворенню метгемоглобіну, саме цим фармакологічним властивістю пояснюється певна токсичність ацетамінофен.

На 25% парацетамол зв'язується з білками плазми. Максимальної концентрації досягає через 30-40 хвилин після перорального застосування, однак жарознижуючий ефект препарату настає приблизно через 1,5-2 години.

Виводиться за допомогою нирок.

Показання до застосування ацетамінофен

В інструкції до ацетамінофеном зазначено, що медикамент показаний при гарячковому синдромі, виниклому на тлі інфекційних захворювань, а також при больовому синдромі слабкої та помірної ступеня вираженості, тобто при таких захворюваннях і станах, як:

• Мігрень;
• Головний біль;
• Міалгія;
• Зубний біль;
• Невралгія;
• Меналгія (інакше кажучи, хворобливі менструації);
• Болі при травмах і опіках;
• Артралгія;
• Підвищення температури тіла, що супроводжує інфекційно-запальне захворювання.

Протипоказання до застосування ацетамінофен

Як говориться в інструкції до ацетамінофеном, препарат не слід приймати:

• При гіперчутливості до парацетамолу або якого-небудь з допоміжних компонентів медикаменту;
• Новонародженим (до 1 місяця).

З обережністю даний лікарський засіб слід застосовувати:

• Людям з доброякісною гіпербілірубінемією, у тому числі із синдромом Жильбера;
• При тяжких порушеннях функцій нирок і / або печінки;
• Пацієнтам з вірусним гепатитом;
• При наявності дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• Особам з алкогольним ураженням печінки;
• Алкоголікам;
• Малюкам у віці до 3 місяців;
• Літнім людям.

Застосування ацетамінофен при вагітності та в період лактації можливо, однак з обережністю і тільки за призначенням лікаря.

Слід мати на увазі, що при одночасному застосуванні препаратів на основі парацетамолу з барбітуратами, рифампіцином, протиепілептичними засобами та алкоголем значно підвищується ризик негативного руйнівного впливу на клітини печінки (тобто гепатотоксичної дії).

Спосіб застосування ацетамінофен і режим дозування

Таблетки Ацетамінофен слід приймати внутрішньо після прийому їжі, але бажано не раніше ніж через 1-2 години. Зумовлена така рекомендація тим, що їжа затримує настання дії парацетамолу.

Стандартна разова доза препарату для дітей старше 12 років (якщо їх маса тіла більше 40 кг) і дорослих равняется 350-500 мг. При необхідності разова доза для дорослих може бути збільшена до 1,5 г, максимальна добова становить 3-4 г. Кратність прийомів - 4. Тривалість лікування - 5-7 днів.

Пацієнтам із синдромом Жильбера і вираженими порушеннями функції нирок або печінки, а також літнім людям або зменшують дозу препарату, або збільшують інтервал між прийомами.

Дітям Ацетамінофен можна давати до 4 разів на день, але не частіше ніж з інтервалом 4 години. Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 дні, якщо препарат приймають як жарознижуючий засіб, і 5 днів - як анальгезирующего.

При необхідності продовження прийому парацетамолу обов'язково потрібна консультація лікаря.

Максимальна дитяча дозування ацетамінофен залежить від віку:

• 9-12 років (або для дітей вагою 30-40 кг) - 2 г / добу;
• 6-9 років (або мають вагу 22-30 кг) - 1,5 г / день;
• 3-6 років (15-22 кг) - 1 г / добу;
• 1-3 роки (10-15 кг) - 750 мг / день;
• 6-12 місяців (7-10 кг) - 500 мг / добу;
• 3-6 місяців (до 7 кг) - 350 мг / день.

Дозу для малюків 1-3 місяців визначати може тільки лікар в індивідуальному порядку.

Побічні дії ацетамінофен

Відгуки про ацетамінофеном свідчать про те, що цей препарат може викликати такі побічні ефекти:

• Висип, свербіж, епідермальнийнекроліз, мультиформну ексудативну еритему;
• Запаморочення, порушення орієнтації, психомоторне порушення;
• Нудоту, біль в епігастральній ділянці, гепатонекроз;
• Гіпоглікемію (аж до коми);
• Анемію, метгемоглобінемію, панцитопенію, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенію, сульфгемоглобінемія;
• Нефротоксичність (при прийомі медикаменту у великих дозах).

Додаткова інформація

При вагітності Ацетамінофен відносно безпечно приймати в першому і другому триместрах, зрозуміло, не зловживаючи і приймаючи тільки в разі крайньої необхідності, наприклад, щоб збити підвищену температуру при ГРВІ, ГРЗ, грип чи застуду. Проте варто мати, що парацетамол проникає через плаценту і, імовірно, може спровокувати у дитини поява хрипів, розвиток алергії, астми.

Саме тому в третьому триместрі Ацетамінофен заборонений, а на більш ранніх термінах призначається тільки після ретельного співвідношення користі і можливих ризиків.