Вінкристин

Форма випуску та склад

Продається медикамент у двох лікарських формах:

У вигляді ліофілізату для приготування розчину, призначеного для ін'єкцій, 1 флакон якого містить 1 мг вінкристину сульфату і лактозу як допоміжну речовину. До складу розчинника входить: ін'єкційна вода, натрію хлорид і бензиловий спирт;
У вигляді розчину для ін'єкцій, 1 мл якого містить 1 мг вінкристину сульфату і такі допоміжні речовини, як сірчана кислота, пропілгідроксибензоат, манітол, метілгидроксибензоат і вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості Вінкристину

Будучи алкалоїдом барвінку рожевого (Catharanthus roseus), вінкристину сульфат - активна речовина Вінкристину - являє собою цитостатическое хіміотерапевтичне засіб. Механізм дії препарату зумовлений здатністю чинного компонента зв'язуватися з білком-тубуліном, а також порушувати мікротубулярної апарат клітин і призводити до розриву мітотичного веретена.

Цей медикамент оборотно блокує мітоз в метафазі, запобігає синтез рибонуклеїнової кислоти (РНК) і метаболізм глутамата, селективно блокує реплікацію дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), надає імунодепресивну дію.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної ін'єкції діюча речовина Вінкристину швидко виводиться з крові. Накопичується в легенях, нирках, печінці, селезінці та підшлунковій залозі.

Метаболізму піддається в печінці, а виводиться переважно з жовчю (до 80%) і меншою мірою з нирками (близько 20%). Через гематоенцефалічний бар'єр препарат проникає погано.

Показання до застосування Вінкристину

В інструкції до Вінкристину зазначено, що цей препарат призначений для лікування:

Гострого лейкозу;
Лімфогранулематозу;
Мієломної хвороби;
Саркоми м'яких тканин;
Гострого лімфобластного лейкозу у дітей (у складі комбінованої терапії);
Саркоми Юінга;
Меланоми;
Неходжкінських злоякісних лімфом (гістіоцитарних, лимфоцитарних, смешанноклеточний і недіфференцірованних- вузликового або дифузного типу),
Остеогенної саркоми;
Раку молочної залози;
Саркоми Капоші;
Багатоклітинного раку легені;
Раку сечового міхура;
Грибоподібного микоза;
Рабдоміосаркоми, в тому числі ембріональної;
Раку шийки матки;
Саркоми матки;
Хоріонепітеліоми матки;
Злоякісних пухлин статевих органів у дівчаток;
Герміногенних пухлин яєчка і яєчників;
Пухлини Вільмса;
Раку ниркової миски та сечоводів;
Епендимоми;
Менінгіоми;
Плевриту пухлинної етіології;
Ідіопатичною тромбоцитопенічна пурпура, стійкої до глюкокортикостероїдам і при неефективності спленектомії.

Спосіб застосування Вінкристину і дозування

Розчин Вінкристин вводять внутрішньовенно крапельно або струменево, але не швидше однієї хвилини, одноразово на тиждень. Вміст ампули розводять 0,9% розчином натрію хлориду до максимальної концентрації 1 мг / мл.

Для дорослих стандартна разова доза становить 0,4-1,4 мг з розрахунку на один квадратний метр поверхні тіла, максимальна разова - 2 мг, максимальна курсова - 10-12 мг / кв.м.

Пацієнтам, у яких концентрація прямого білірубіну перевищує позначку 51,3 мкмоль / л, дозу знижують вдвічі.

Дозування для дітей становить 1,5-2 мг / кв.м. одноразово на тиждень, малюкам з вагою до 10 кг препарат призначають з розрахунку 0,05 мг на кілограм маси тіла.

У вигляді ліофілізату Вінкристин перед введенням розводять розчинником, який входить в комплект препарату. Потім вже вийшла емульсію або розбавляють 0,9% розчином натрію хлориду і роблять внутрішньовенну ін'єкцію, або вводять одночасно з розчином через інфузійний набір.

Курс лікування вінкристину - 4-6 тижнів. Вінкристин вводять внутрішньовенно з тижневими інтервалами

Протипоказання до застосування Вінкристину

Як сказано в інструкції до Вінкристину, цей препарат не слід призначати пацієнтам з:

Гострими інфекційними захворюваннями бактеріальної, грибкової або вірусної природи (у тому числі з оперізувальний лишай і вітряну віспу);
Важким пригніченням функції кісткового мозку;
Нейродистрофічними захворюваннями (зокрема з деміелінізірованних формою синдрому Шарко-Марі-Тута).

Протипоказано цей лікарський засіб і:

Вагітним жінкам;
У період лактації;
Одночасно з променевою терапією, якщо залучена область печінки;
При наявності гіперчутливості до алкалоиду винкристина сульфат.

Призначають Вінкристин, але з великою обережністю та під ретельним медичним контролем:

Пацієнтам з механічною жовтяницею;
При гіпербілірубінемії;
Хворим з пригніченням кістковомозкового кровотворення, в тому числі розвинувся на фоні супутньої променевої або хіміотерапії, а також при інфільтрації кісткового мозку пухлинними клітинами;
У разі якщо лікуванню Вінкристину передувала променева терапія спинного мозку або гепатобіліарної області.

Побічні дії Вінкристину

Негативні реакції організму на цей протипухлинний препарат мають дозозалежний характер і зазвичай оборотні.

Діти переносять Вінкристин, за відгуками, краще, ніж дорослі. У людей в старечому віці збільшується ризик розвитку нейротоксичності.

Згідно відгуками про Вінкристину, на застосування цього препарату організм може відреагувати:

судомами, парестезіями, невралгією, нейропатией, порушенням ходи, зниженням м'язової сили, атаксією, запамороченням, порушеннями сну, галюцинаціями, нистагмом, головним болем, депресією, птозом, зниженням слуху, скороминущої сліпотою і атрофією зорового нерва;
діареєю, некрозом тонкого кишечника, болем у черевній порожнині, перфорацією кишечника, нудотою, паралітичної кишкової непрохідності, стоматитом, запором;
набряками, затримкою сечі, дизурією, поліурією, нефропатією;
пониженням або підвищенням артеріального тиску;
алергічними реакціями.