Амікацин

Амікацин - широко застосовуваний напівсинтетичний антибіотик з числа аміноглікозидів III покоління. Це антибактеріальний засіб широкого спектру дії, що володіє також бактеріостатичну та протитуберкульозних властивістю (відноситься до протитуберкульозних препаратів другого ряду).

Препарат отримують з канаміцину шляхом напівсинтетичних реакцій.

Амікацин не здатний всмоктуватися в шлунково-кишковому тракті, тому таблетки Амікацину не виробляються. У формі таблеток Амікацин не був би ефективний.

Препарат випускається у формі порошку (500 або 1000 мг у скляному флаконі), з якого готують розчин для ін'єкцій, або у формі готового розчину для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення, в ампулах по 1 або 2 мл. Ампула може містити від 100 до 500 мг амікацину у формі сульфату.

Механізм впливу Амікацину

Амікацин після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення швидко розподіляється по всіх тканин і органів. Вже через годину при внутрішньом'язовому введенні і через півгодини при внутрішньовенному відзначається максимальна концентрація препарату в плазмі крові.

Амікацин легко проникає крізь клітинну мембрану і зв'язується з білками рибосом. Впливаючи на рибонуклеїнової кислоту бактерій, лікарський засіб призводить до порушення процесу утворення білкових молекул, що тягне за собою загибель хвороботворних мікроорганізмів.

Терапевтичний ефект препарату зберігається протягом 10-12 годин після введення. Амікацин не метаболізується, виводиться, здебільшого, нирками, у незміненому вигляді.

Невелика кількість виділяється з жовчю.

Період напіввиведення у дорослих становить 2-4 години. У дітей Амікацин виводиться протягом 5-8 годин.

При порушенні діяльності нирок період виведення може збільшитися до 100 годин.

Амікацин ефективно впливає на аеробні грамнегативні мікроорганізми:

• Псевдомонади;
• Клебсієли;
• Серрація;
• Шигели;
• Синьогнійної палички;
• Сальмонели;
• Кишкові палички.

А також і на деякі грампозитивні мікроорганізми:

• Стафілококи (у тому числі нечутливі до пеніциліну);
• Ряд цефалоспоринів.

Амікацин має помірну активність щодо стрептококів. А при спільній дії з бензилпенициллином ефективно вражає штами фекальних ентерококів.

Проти анаеробних бактерій застосування Амікацину не ефективне.

Показання до застосування Амікацину

Як вказано в інструкції, Амікацин призначається при захворюваннях, викликаних нечутливими до канаміцину, гентаміцину, сизоміцину збудниками. Показаннями до застосування препарату є:

• Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпієма плеври);
• Інфекції черевної порожнини, у тому числі і перитоніт;
• Гнійні інфекції м'яких тканин та шкіри (інфіковані опіки і виразки, пролежні);
• Післяопераційні або ранові інфекції;
• Інфекції жовчовивідних шляхів;
• Інфекції суглобів і кісток, у тому числі остеомієліт;
• Отит;
• Сепсис;
• Інфекції ЦНС, включаючи менінгіт;
• Септичний ендокардит;
• Сечостатеві інфекції (цистит, уретрит, пієлонефрит, гонорея, простатит).

Амікацин використовують і при лікуванні туберкульозу - в якості резервного препарату.

Спосіб застосування препарату та дози

Як згадувалося, в таблетках Амікацин не проводиться, так як речовина дуже погано абсорбується з ЖКТ.

Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При внутрішньовенних вливаннях («крапельницях») введення проводиться зі швидкістю не більше 60 крапель на хвилину, процедура триває 30-90 хвилин.

Внутрішньовенно струменевий препарат вводять не менше 2 хвилин.

Згідно з інструкцією, дорослим і дітям Амікацин вводиться в розрахунку 5 мг на 1 кілограм маси тіла, кожні 8:00. Або по 7,5 мг / кг двічі на добу, через 12 годин.

Дозування препарату не повинна перевищувати 15 мг на 1 кг маси тіла, але не більше 1,5 г протягом доби. Курсова доза не повинна бути більше 15 м

Новонародженим дітям Амікацин при початковій дозі вводять в кількості, що становить 10 мг / кг, надалі - по 7,5 мг / кг, два рази на добу.

Початкова разова доза для недоношених новонароджених становить 15 мг / кг, далі - по 7,5 мг / кг, 1 раз в 18-24 години.

При внутрішньовенному введенні препарату курс лікування становить від 3 до 7 днів і від 7 до 10 днів при регулярних внутрішньом'язових ін'єкціях.

Перед початком лікування амікацином і щотижня в ході лікування слід контролювати роботу нирок.

Як розвести Амікацин

Як вказано в інструкції, Амікацин не можна в одному шприці або флаконі змішувати з іншими антибактеріальними препаратами.

Щоб розвести Амікацин у вигляді порошку для внутрішньом'язових ін'єкцій, до вмісту флакона додають 2-3 мл води для ін'єкцій. Слід зауважити, що ін'єкції Амікацину досить болючі.

Тому можна розвести Амікацин новокаїном. Для цих цілей використовується 0,5% новокаїн, в кількості 3 мл на вміст 1 флакона.

Для внутрішньовенного введення вміст 1 флакона Амікацину розводять в 200 мл 5% водного розчину глюкози або у фізіологічному розчині хлориду натрію (фізрозчин). Концентрація Амікацину в фізіологічному розчині не повинна перевищувати 5 мг на 1 мл.

Всі розчини готуються безпосередньо перед застосуванням. Для приготування розчинів для внутрішньовенного введення новокаїн не використовують.

Протипоказання для застосування Амікацину

Як вказано в інструкції, Амікацин протипоказаний:

• При гіперчутливості саме до амікацину, зокрема, і до аміноглікозидів взагалі;
• У період лактації;
• При порушенні функції нирок;
• При важких формах захворювань серця і органів кровотворення;
• При порушенні діяльності вестибулярного і слухового апарату (в тому числі, неврит слухового нерва) нетуберкульозного походження.

З обережністю призначають Амікацин новонародженим, пацієнтам похилого віку, при дегідратації, міастенії, паркінсонізмі.

Вагітним Амікацин призначається тільки за життєвими показаннями.