Антаксон

Антаксон (або Налтрексон, відповідно до міжнародної класифікації препаратів) - антагоніст опіоїдних рецепторів.

Форма випуску - желатинові капсули, кожна з яких містить 50 мг активного компонента.

Фармакологічна дія Антаксону

Діюча речовина Антаксону - налтрексона гідрохлорид - є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, тобто, пов'язуючи їх, він блокує ефект введених в організм або прийнятих наркотичних алкалоїдів опіума (опіатів). Іншими словами, налтрексон знижує фізичну залежність людини від наркотиків, а також допомагає йому підтримувати вільний від них стан після курсу дезінтоксикації.

Крім того, сам препарат Антаксон звикання не викликає і за аналогічним механізмом дії сприяє позбавленню також від алкогольної залежності.

При проведенні клінічних випробувань було встановлено, що 50 мг налтрексону протягом доби блокує ефект від героїну, введеного внутрішньовенно в дозуванні 25 мг.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні Антаксону його активне речовина практично повністю всмоктується, при цьому 95% від загальної кількості метаболізується в печінці, в результаті чого утворюється кілька метаболітів. Головним з них є 6-бета-налтрексон, що представляє собою прямий антагоніст опіатів.

Залежно від прийнятої дози Антаксону змінюється час досягнення його максимальної концентрації в крові, але, як правило, на це йде близько 60 хвилин. Період напіввиведення для налтрексона гідрохлориду становить 4 години, для 6-бета-налтрексону - 13 годин.

Виводяться вони переважно нирками.

Завдяки швидкому виведенню речовин з організму, налтрексон не накопичується і не викликає дозозалежність.

Антаксон: показання до застосування

В інструкції до Антаксон зазначено, що даний медикамент доцільно призначати:

• В якості одного з компонентів у складі комплексної терапії опіодіной залежності. Мета лікування - підтримка такого стану людини, при якому наркотиків не може чинити на нього характерне вплив;
• Як один з препаратів комплексного лікування хронічного алкоголізму, у тому числі для боротьби із залежністю на тлі психотерапії.

Способи застосування і режим дозування Антаксону

Важливою умовою лікування даним медикаментом є усунення абстинентного синдрому, тобто починати його прийом можна не раніше, ніж на 7 або навіть 10 день після прийняття останньої дози опиоида (визначається це за допомогою аналізу сечі).

Більше того, обов'язково проводять так звану провокаційну пробу з налоксоном, вводячи його внутрішньовенно в кількості 0,5 мг, а негативною вона може бути тільки при дотриманні описаного вище умови. Якщо ж результат виявляється позитивним, то кожну наступну пробу можна робити при дотриманні інтервалу 24 години.

Також варто відзначити, що перед початком застосування Антаксону, за відгуками, дуже важливий настрій наркозалежного пацієнта на лікування.

Перший етап терапії називається «фазою введення» і здійснюється строго в спеціалізованому медичному закладі, надалі ж хворого можуть відпустити додому, але ретельно стежать за його станом. Згідно інструкції до Антаксон, спочатку дають 20 мг налтрексону у вигляді розчину, який приймають всередину.

Через годину дають наступну дозування в кількості 30 мг, за умови, що протягом цього часу не з'явились ознаки скасування.

Після закінчення цієї фази пацієнта переводять на таблетовану форму препарату: по 1 капсулі (50 мг) один раз на добу.

На розсуд доктора, може бути запропонована одна з наступних схем лікування:

• 100 мг налтрексону гідрохлориду кожні два дні;
• 150 мг раз на три дні;
• Перші два дні по 100 мг, потім дві доби перерву і на п'ятий день - 150 мг;
• Протягом п'яти днів по 50 мг / день, на шосту добу - 100 мг.

Мінімально допустимий курс лікування Антаксоном становить 3 місяці, рекомендований - 6 і більше місяців.

Антаксон: протипоказання до застосування

У медичних відгуках про Антаксон йдеться про те, що цей препарат підходить не всім категоріям пацієнтів. Так, протипоказаний він людям:

• Які продовжують застосування опіоїдних засобів, у тому числі анальгетиків групи морфіну;
• Залежним на момент початку лікування від наркотиків;
• З синдромом абстинента;
• При тяжкій нирковій недостатності;
• У яких діагностовано гострий гепатит або печінкова недостатність;
• При наявності підвищеної чутливості до активного або якого-небудь з допоміжних компонентів медикаменту;
• Що не пройшли провокаційну пробу із застосуванням налоксону.
• У яких аналіз сечі на наявність опіатів виявився позитивним.

Не рекомендується призначення Антаксону вагітним і годуючим груддю жінкам, оскільки даних про ефективність і безпеку налтрексона в ці періоди немає.

Побічні ефекти від застосування Антаксону

Численні відгуки про Антаксон свідчать про те, що застосування препарату в призначених лікарем дозуваннях серйозних негативних реакцій не провокує. Однак важливою умовою при цьому є повна відсутність в організмі людини опадів.

Тим менш скарги на побічні дії Антаксону надходили:

• Трохи більше 10% пацієнтів скаржилося на болі в суглобах, м'язах і животі, нудоту і блювоту, поява почуття тривоги, головні болі, дратівливість, слабкість, порушення сну;
• Менш ніж у 10% відзначалися зниження апетиту, діарея, запор, запаморочення, озноб, психомоторне збудження, шкірні висипання, зниження статевого потягу і уповільнення еякуляції;
• У поодиноких випадках спостерігалися підвищена стомлюваність, світлобоязнь, галюцинації, нічні кошмари, депресія, сплутаність свідомості, кашель.

Проте варто відзначити, що перераховані нібито побічні ефекти препарату зустрічалися у пацієнтів не тільки на тлі лікування Антаксоном, але і до початку його прийому. А тому зробити однозначний висновок, що ці реакції організму провокує саме даний препарат, не можна.