Бусерелін

Лікарські форми бусерелін

Ліки виготовляють у вигляді крапель назальних, дозованого назального спрею, імплантатів, розчину для ін'єкцій, ліофілізат для приготування суспензії для в / в введення пролонгованої дії (Бусерелин Лонг, Бусерелин Депо).

Торгові назви лікарських засобів з аналогічним діючою речовиною: Бусерелин Депо, Бусерелин ФСінтез, Бусерелин Лонг ФС, Супрефакт, бусерелін ацетат, Супрефакт Депо.

Фармакологічна дія

Згідно з інструкцією Бусерелін проявляє протипухлинну активність і робить на організм антиандрогенное дію. Діюча речовина ліки впливає на рецептори клітин, розташовані в передній долі гіпофіза, стимулюючи короткочасне збільшення плазмового рівня статевих гормонів.

Приблизно після 1,5-2 тижнів після початку застосування бусерелін відбувається повна зупинка гонадотропної функції гіпофіза. Бусерелін знижує синтез ФСГ, ЛГ і тестостерону.

В результаті в гонадах відбувається придушення вироблення статевих гормонів, що викликає зниження плазмового рівня тестостерону до посткастраційного рівня у чоловіків, і естрадіолу до постклімактеричного рівня у жінок.

При постійному лікуванні бусерелін протягом 2-3 тижнів знижується рівень тестостерону до стану орхіектомії, тобто відбувається фармакологічна кастрація.

Показання до застосування бусерелін

За інструкцією Бусерелин показаний при:

• Раку простати у разі необхідності інгібування синтезу тестостерону в сім'яниках;
• Раку грудей;
• Гормонозалежних захворюваннях репродуктивної системи, розвинулися на тлі відносної або абсолютної гіперестрогенією (міома матки, ендометріоз, гіперплазія ендометрію);
• Безплідді при проведенні екстракорпорального запліднення.

Протипоказання до бусерелін

За інструкцією Бусерелин не призначають при:

• Вагітності та годуванні дитини грудьми;
• Підвищеної чутливості до діючої або додатковим компонентам ліки;
• Стані після оперативного видалення сім'яників.

За відгуками Бусерелин слід призначати з обережністю хворим з:

• Депресією;
• Цукровий діабет;
• Обструкцією сечовивідних шляхів;
• Артеріальною гіпертензією;
• Метастазами в хребет.

Спосіб застосування і дозування бусерелін

Суспензію для внутрішньом'язового введення готують за допомогою доданого до бусерелін розчинника безпосередньо перед застосуванням. Флакон з готовим розчином Бусерелин Депо або Бусерелин Лонг не слід перевертати.

Необхідно акуратно набрати ліки в шприц і зробити ін'єкцію.

Препарат слід вводити тільки внутрішньом'язово. При гормонозависимое раку простати дозування становить 4,2 мг одноразово один раз на місяць.

При міомі матки та ендометріозі дозування ліків дорівнює 4,2 мг внутрішньом'язово кожні чотири тижні. Ін'єкції слід проводити в перші 5 днів менструального циклу, тривалість застосування бусерелін становить від трьох місяців до півроку.

При лікуванні безпліддя за допомогою екстракорпорального запліднення дозування бусерелін становить 4,2 мг внутрішньом'язово одноразово. Ін'єкцію слід проводити на другий день менструального циклу.

Сироп і краплі Бусерелин призначені для інтраназального застосування. При терапії ендометріозу, міоми матки, гіперплазії ендометрія ліки вводять в ніс в дозуванні 900 мкг на добу.

Разова дозування ліків становить 150 мкг. Добове дозування слід вводити тричі на добу рівними дозами через однакові проміжки часу.

Лікування починають на 1 або 2 день менструального циклу.

Імплантат Бусерелин вводять п / к в бічну поверхню живота один раз на два місяці.

Побічні явища бусерелін

За відгуками Бусерелин в будь-якій лікарській формі (Бусерелин Депо, Бусерелин Лонг, краплі й спрей назальні) може викликати такі побічні явища з боку різних систем життєдіяльності організму:

• Органи чуття: тиск на очне яблуко, порушення зору, слуху, шум у вухах;
• Центральна нервова система: порушення сну, нервозність, депресія, емоційна лабільність, запаморочення, зниження концентрації уваги, погіршення пам'яті, головний біль, втома, хвилювання;
• Ендокринна система: зниження потенції і лібідо, підвищене потовиділення, затримка сечовипускання, сухість піхви, гінекомастія, минуще підвищення рівня андрогенів в крові, міастенія в нижніх кінцівках, ниркові набряки, болі внизу живота, місячні після бусерелін (переважно в перші тижні лікування), демінералізація кісток;
• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцебиття;
• Алергії: висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;
• Травна система: спрага, збільшення або зменшення ваги, нудота і блювота, порушення апетиту, запор або діарея.
• Лабораторні показники: гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності сироваткових ферментів, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпербілірубінемія, зміни в ліпідному спектрі;
• Інші явища: носові кровотечі (при застосуванні назальних форм бусерелін), болі в кістках, тромбоемболія легеневої артерії, набряки в області стоп і щиколоток, болі в суглобах і спині, посилений ріст волосся або алопеція.

За відгуками Бусерелин у чоловіків може на початку терапії викликати загострення і прогресування основного захворювання, що відбувається внаслідок стимуляції синтезу гонадотропінів, а, отже, і тестостерону.

Місячні після бусерелін при тривалій терапії можуть прийти з деякою затримкою, що обумовлено синдромом гіперторможенія яєчників. Як правило, менструальний цикл відновлюється самостійно протягом 2-3 місяців після закінчення прийому ліків.