Ганцикловір

Форма випуску та склад

Випускається медикамент у вигляді таблеток Ганцикловір в дозуванні 250 мг і лиофилизированного сухої речовини, з якого готують розчин для внутрішньовенного введення, у флаконах по 500 мг.

Фармакологічні властивості ганцикловіром

Препарат Ганцикловір, що містить однойменний діючий компонент, за структурою близький до противірусного речовині ацикловір, проте, на відміну від нього, більш ефективний. Крім того, він впливає не тільки на віруси герпесу HSV 1 і HSV 2, але і на вірус Епштейна-Барра, вірус гепатиту B, вірус герпесу типу 6, а також на цитомегаловірус, який також відноситься до групи герпесвірусів, але вражає переважно слинні залози людини.

Проникаючи в уражені вірусом клітини, ганцикловір перетворюється на монофосфат, а потім у трифосфат - саме він гальмує синтез ДНК і реплікацію (розмноження) вірусу.

Ефект від ганцикловіром розвивається до 7-10 дня лікування. Крім поліпшення стану пацієнта, критерієм ефективності препарату є зниження рівня ДНК цитомегаловірусу не менш ніж в 1000 разів, а в деяких випадках і повна його відсутність в крові.

При лікуванні цитомегаловірусного ретиніту Ганцикловір як мінімум в 80% випадків веде до поліпшення або стабілізації стану: колишні осередки втрачають гостроту, нові вогнища більше не з'являються, зникає набряк диска зорового нерва, проходять геморагії і ретинальний васкуліт, а при односторонньому процесі друге око залишається не порушеним .

При терапії цитомегаловірусної пневмонії у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією ефективність ганцикловіром досягає 60-65%, якщо уражений шлунково-кишковий тракт (при езофагіті або коліті) поліпшення настає у 80-85% пацієнтів, після трансплантації кісткового мозку, нирок або серця - приблизно у 70-75% хворих.

Показання до застосування ганцикловіру

Як вказано в інструкції до ганцикловіру, цей препарат призначений для лікування цитомегаловірусної інфекції, яка є ускладненням пневмонії, коліту, езофагіту, ретиніт, полирадикулопатии та інших захворювань.

Високу ефективність показав Ганцикловір при лікуванні герпетичних уражень.

Також цей препарат призначають пацієнтам з імунодефіцитними станами, зокрема:

• в період після хірургічного втручання, променевої або хіміотерапії з приводу злоякісних утворень;
• в післяопераційний період після трансплантації органу;
• хворим на СНІД.

Пацієнтам з ослабленим імунітетом Ганцикловір, за інструкцією, доцільно призначати і в профілактичних цілях.

Спосіб застосування ганцикловіру і дозування

У вигляді внутрішньовенних інфузій Ганцикловір вводять протягом однієї години з постійною швидкістю двічі на добу, дозу розраховують виходячи з ваги пацієнта - 5 мг на один кілограм маси тіла. Курс лікування може тривати від 14 до 21 дня.

Людям, у яких діагностовано порушення функції нирок, знижують дозування препарату або збільшують час між ін'єкціями.

Пацієнтам з імунодефіцитними станами або ризиком рецидиву ретиніту вводять по 6 мг на кожний кілограм ваги п'ять разів на тиждень або по 5 мг / кг один раз на добу щодня.

Перед введенням ліофілізований порошок розводять стерильною ін'єкційною водою і відразу ж використовують. Зберігати готовий розчин допускається не більше 24 годин і тільки в холодильнику.

Таблетки Ганцикловір приймають внутрішньо під час прийому їжі. Для профілактики ЦМВ інфекції та лікування цитомегаловірусного ретінінта препарат призначають в підтримуючій дозі - 1 г тричі на добу або по 500 мг шість разів на день.

Добова доза ганцикловіру для пацієнтів з порушенням функції нирок залежить від значення кліренсу креатиніну:

• при КК від 70 мл на хвилину - 3 грами;
• при КК 50-69 мл / хв. - 1,5 г;
• при КК 25-49 мл / хв. - 1 г;
• при КК 10-24 мл / хв - 500 мг;
• при КК менше 10 мл / хв. - 500 мг три рази на тиждень.

При цьому показники концентрації креатиніну необхідно визначати кожні 2 тижні.

Протипоказання до застосування ганцикловіру

І розчин, і таблетки Ганцикловір протипоказані:

• при наявності гіперчутливості до активної речовини, а також до ацикловіру;
• дітям до 12 років;
• при виражених порушеннях функцій нирок;
• пацієнтам з тромбоцитопенією;
• вагітним жінкам;
• в період лактації (якщо лікування ганцикловіром необхідно, годування груддю слід припинити);
• при вродженою чи неонатальної цитомегаловірусної інфекції;
• при вираженій нейтропенії (якщо показник нейтрофілів менше 500 в 1 мкл).

Призначають Ганцикловір, але з великою обережністю і під постійним медичним контролем пацієнтам з помірним порушенням функціонального стану нирок.

Побічні дії ганцикловіру

Згідно з численними відгуками, Ганцикловір може надавати побічні ефекти у вигляді:

• флебіту, болю і запалення в місці ін'єкції,
• нейтропенії, анемії, тромбоцитопенії, еозинофілії;
• нервозності, парестезії, нав'язливих станів, судом, кошмарних сновидінь, тремору, сплутаність свідомості, атаксії, коми, сонливості, болі в грудній клітці, шиї і попереку, запаморочення, безсоння, головного болю, психозу, депресії, судомних нападів;
• нудоти, сухості в роті, метеоризму, блювоти, болю в животі, дисфагии, диспепсії, анорексії, діареї, гепатиту, реактивного панкреатиту;
• артеріальної гіпотензії або, навпаки, гіпертензії, аритмії;
• набряків, підвищення рівня сечовини або креатиніну в крові, гематурії;
• алопеції, інфекційних ускладнень, диспное, гіпоглікемії.

Також Ганцикловір, за відгуками, може стати причиною алергічних реакцій, що проявляються свербінням, лихоманкою, кропив'янкою, шкірним висипом.

Передозування препаратом

При передозуванні ганцикловіром розвивається нейтропенія. У цьому випадку пацієнтові призначають гемодіаліз і використовують колонієстимулюючі чинники, тобто фактори росту цитокина, які стимулюють дозрівання гематопоетичних клітинних ліній в кістковому мозку.