Ванкоміцин
Лікарська форма і склад
Випускається медикамент у вигляді ліофілізату, з якого готують розчин, призначений для ін'єкцій. В одному флаконі міститься 500 або 1000 мг ванкоміцину (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду).
В якості допоміжних компонентів при виробництві ванкоміцин застосовуються натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована
Фармакологічні властивості ванкоміцин
Будучи антибактеріальним засобом, продукуються Amycolatopsis orientalis, ванкоміцин - активна речовина препарату - бактерицидно впливає на більшість патогенних мікроорганізмів (тільки на ентерококи - бактеріостатично).
Механізм дії ванкоміцин обумовлений його здатністю блокувати синтез клітинної стінки бактерії в тій ділянці, в якому пеніциліни і цефалоспорини не діють, при цьому активна речовина медикаменту міцно зв'язується з D-аланіл-D-аланиновой частиною попередника клітинної стінки, і це зрештою призводить до розпаду клітини. Також ванкоміцин змінює проникність клітинних мембран мікроорганізмів і вибірково гальмує синтез РНК.
Згідно інструкції до ванкоміцин, препарат проявляє активність по відношенню до таких грампозитивних бактерій, як Clostridium spp., Corynebacterium spp., Streptococcus spp., Actinomyces spp., Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (у тому числі до штамів, резистентним до пеніциліну), а також Staphylococcus spp. (Включаючи метицилін-резистентні і продукують пеніциліназу штами). Грамнегативнімікроорганізми проявляють стійкість ванкоміцин.
Сприятливі умови для дії препарату - pH 8, якщо ж рівень знижений до позначки 6, то його ефективність різко зменшується.
Перехресної стійкості з іншими антибіотиками цей лікарський засіб не має.
Показання до застосування ванкоміцин
Згідно інструкції до ванкоміцин, цей препарат призначений для терапії інфекційно-запальних захворювань, причиною яких є чутливі до ванкоміцину збудники та які характеризуються важким перебігом, у тому числі при неефективності лікування іншими антибіотиками або їх непереносимості (включаючи ліки групи пеніцилінів і цефалоспоринів):
- Сепсису;
- Пневмонії;
- Менінгіту;
- Ендокардиту;
- Абсцесу легенів;
- Інфекцій м'яких тканин і шкіри;
- Інфекцій суглобів і кісток.
Також Ванкомицин призначають для лікування ентероколіту і не пов'язаного із застосуванням антибіотиків псевдомембранозного коліту, якщо він викликаний бактерією Clostridium difficile.
Протипоказання до застосування ванкоміцин
Як сказано в офіційній інструкції до ванкоміцин, цей препарат протипоказаний:
- При наявності гіперчутливості до активної речовини або будь-якого з допоміжних речовин ліки;
- У першому триместрі вагітності;
- У період лактації;
- При невриті слухового нерва.
Можливе застосування лікарського засобу, але з обережністю;
- Пацієнтами з нирковою недостатністю;
- Вагітними жінками в другому і третьому триместрах;
- При порушеннях слуху (у тому числі в анамнезі).
Способи застосування ванкоміцин і режим дозування
З ліофілізату Ванкомицин готують розчин, призначений тільки для внутрішньовенних ін'єкцій (внутрішньом'язові болючі). Максимальна швидкість введення - 10 мг на хвилину.
Тривалість інфузії - приблизно 60 хвилин.
Дорослим пацієнтам препарат призначають в одній з дозувань:
- По 0,5 або 7,5 мг з розрахунку на один кілограм маси тіла кожні 6 годин;
- по 1 граму або 15 мг на кожний кілограм з інтервалом 12 годин.
Стандартні дозування для дітей:
- новонародженим діткам призначають по 15 мг на 1 кг кожні 12 годин, після чого переходять на дозу 10 мг / кг;
- малюкам у віці 1 місяць вводять аналогічну дозування, але кожні 8 годин;
- дітям старше 1 місяця препарат показаний в дозі 10 мг на 1 кг кожні 6:00 або 20 мг / кг - один раз на 12 годин.
Для пацієнтів, у яких порушена видільна функція нирок, призначають 15 мг / кг в якості початкової дози, далі на підставі значення КК режим дозування коригують.
Перед введенням порошок Ванкомицин розчиняють ін'єкційної водою: 500 мг - у 10 мл, 1 грам - в 20 мл. Отриманий таким чином розчин розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози: в 100 і 200 мл відповідно.
Всередину розчин Ванкомицин призначають при псевдомембранозний коліт, попередньо розчинивши ліофілізат в 20 мл води. Дозування для дорослих становить 0,5-2 г три або чотири рази на добу, для дітей залежить від їх ваги - з розрахунку 0,04 грама на 1 кг маси тіла тричі або чотири рази на день.
Курс лікування - від 7 до 10 днів.
Побічні ефекти від застосування ванкоміцин
Численні відгуки про ванкоміцин свідчу про те, що цей лікарський засіб може викликати побічні ефекти.
Внаслідок швидкого введення розчину можуть розвинутися постінфузійні реакції у вигляді ознобу, прискореного серцебиття, спазму м'язів спини та грудної клітини, лихоманки, гіперемії обличчя і торсу, бронхоспазму, шкірного висипу, свербіння, зниження артеріального тиску, диспное.
Також організм людини може відреагувати на Ванкомицин:
- розвитком інтерстиціального нефриту;
- нудотою, псевдомембранозний коліт;
- зниженням слуху, дзвоном у вухах, вертиго;
- нейтропенією, агранулоцитозом, скороминущої тромбоцитопенией;
- флебитом, болем і некрозом тканин у місці введення;
- алергічними реакціями.
Додаткова інформація
Застосування цього антибіотика в другому і третьому триместрах вагітності можливе тільки ретельного зіставлення можливої користі для майбутньої матері і потенційних ризиків для плоду, тобто только по «жизненным» показаниям.
При призначенні ванкоміцину новонародженим немовлятам необхідно контролювати рівень його концентрації в сироватці крові.
Ванкоміцин відноситься до препаратів списку Б.