Азатіоприн

Азатіоприн відноситься до імунодепресанти з групи антиметаболітів. Це означає, що лікарський засіб призначений для придушення захисних сил організму.

Також Азатіоприн в деякій мірі здатний гальмувати процеси ділення клітин.

Препарат випускається в таблетках по 50 мг. Таблетки мають світло-жовтий колір, розташовуються по 10 штук у контурних чарункових пластинах.

Надходять у продаж в картонних пачках, кожна з яких містить 5 контурних пластин. Виробляється Азатіоприн в Росії, ВАТ «Мосхімфармпрепарати» імені М. О. Семашка.

Склад і принцип дії азатіоприну

Основна діюча речовина лікарського засобу - Азатіоприн. В якості допоміжних засобів при виробництві препарату використовуються желатин, стеарат кальцію, картопляний крохмаль, молочний цукор.

Препарат добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відрізняється невисоким ступенем зв'язування з білками - не більше 30%.

У тканині активна речовина проникає в невеликих кількостях, найменша концентрація азатиоприна наголошується в мозкових.

У плазмі крові найбільша концентрація фіксується через 1-2 години після прийому препарату.

Речовини, що утворюються в результаті біотрансформації азатіоприн, виводяться практично повністю через печінку, з жовчю, і лише 1-2% виводяться нирками.

Дія лікарського препарату спрямоване, в першу чергу, на уповільнення реакцій гіперчутливості і клітинної цитотоксичності. Азатіоприн пригнічує реакції несумісності тканин, блокує розмноження клітин і проліферацію (розростання) тканин.

Прийом азатіоприн по інструкції

За інструкцією, Азатіоприн призначається при таких захворюваннях:

• Псоріаз;
• Вульгарна пухирчатка;
• Системний червоний вовчак;
• Дерматомиозит;
• Міастенія;
• Аутоімунний гломерулонефрит;
• Ревматоїдний артрит;
• Вузликовий періартеріїт;
• Хронічний активний гепатит;
• Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (ІТП, геморагічний діатез, що супроводжується зменшенням тромбоцитів);
• Неспецифічний виразковий коліт.

Крім того, Азатіоприн застосовують у складі комбінованої терапії (зазвичай - з кортикостероїдами та циклоспорину) як профілактичний засіб, що перешкоджає відторгненню пересаджених тканин.

Ліки приймається всередину. Дозування препарату встановлюється індивідуально, залежно від типу і тяжкості захворювання, а також з урахуванням інших прийнятих хворим медикаментозних засобів.

Так, для попередження відторгнення трансплантатів, за інструкцією, Азатіоприн приймається в ударних дозах, до 5 мг на кожний кілограм маси тіла на добу, за 2-3 прийоми. Курс лікування (у складі комплексної терапії) - 1-2 місяці.

Потім, при підтримуючої терапії препарат приймають тривало, протягом декількох років, у кількості 1-4 мг на кілограм маси тіла щодобово. При перших ознаках відторгнення пересаджених тканин дозу знову збільшують до 4 мг.

При активному хронічному гепатиті Азатіоприн приймають у кількості 1-1,5 мг на кілограм маси тіла.

При ревматоїдному артриті інструкція Азатіоприн наказує приймати по 1-2,5 мг / кг щодоби, в 1-2 прийоми. Тривалість курсу лікування повинна становити не менше 12 тижнів.

Для підтримуючої терапії дозування знижується до 0,5 мг / кг. Відгуки про азатіоприн хворих, які отримують лікування за даною схемою, стверджують, що терапія дає відчутний і стійкий ефект.

При інших захворюваннях Азатіоприн зазвичай призначається в дозуванні 1,5-2 мг на кілограм маси тіла щодобово, в 3-4 прийоми. У деяких випадках дозування може бути збільшена до 250 мг (5 таблеток) на добу.

Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем індивідуально.

Можливі побічні дії азатіоприну

Оскільки препарат знижує захисні реакції організму і гальмує розмноження клітин, то при його прийомі не виключені наслідки:

• Вторинні інфекції;
• Мієлодепресія (пригнічення процесів кровотворення в кістковому мозку);
• Макроцитоз (збільшення середнього розміру червоних кров'яних клітин) і мегалобластний еритропоез (клітини занадто великі або неправильної форми);
• Нудота і блювання;
• Анорексія (повна відсутність апетиту при об'єктивній потребі в отриманні харчування);
• Шкірний висип та інші алергічні реакції;
• Міалгія (біль у м'язах);
• Артралгія (суглобові болі);
• Поразка виразками губ і ротової порожнини;
• Холестатичний і токсичний гепатит.

При тривалому прийомі азатіоприну у пацієнтів, які перенесли операції з пересадки органів або тканин, іноді розвивається панкреатит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі з ШКТ, перфорація (прорив) і некроз кишечника. Не виключено появу злоякісних новоутворень.

Експериментальні дослідження дали результати, що свідчать про канцерогенном, ембріотоксичний (отруйному плід) і тератогенну (можливий розвиток фізичних вад у плода) властивостях азатіоприну.

Препарат категорично заборонений до прийому вагітним і годуючим жінкам.

При проходженні курсу лікування азатіоприном жінки повинні використовувати надійні методи контрацепції.

Препарат відноситься до списку А, тобто входить до числа лікарських засобів, що є наркотиками або отрутами. Ліки відпускається в аптеках тільки при пред'явленні рецепта.

Судячи з відгуків про азатіоприн, хворі віддають собі звіт, наскільки небезпечним може бути цей засіб при неправильному застосуванні, і проходять курси терапії, суворо дотримуючись приписами лікарів.