Артезін

Лікарська форма

Препарат є одним з представників альфа1-адреноблокаторів і випускається у формі таблеток плоскоциліндричної форми білого кольору або білого з кремовим відтінком.

В якості активної речовини Артезін містить доксазозину мезилату, доза якого в одній таблетці може становити 2 або 4 мг (у перерахунку на доксазозин).

Фармакологічні властивості Артезіна

Активний компонент доксазозин, дія якого забезпечує терапевтичний ефект від Артезіна, являє собою селективний конкурентний блокатор постсинаптичних альфа1-адренергічних рецепторів і характеризується в 600 разів більш високим спорідненістю до альфа1-рецепторів в порівнянні з рецепторами альфа2.

На тлі застосування доксазозину у пацієнтів:

• Відзначається зниження показників загального периферичного судинного опору (ЗПСО);
• Попереджається ймовірність звуження просвіту судин кровоносної системи (особливо артерій), яке провокується катехоламинами. Це, в свою чергу, призводить до зниження показників артеріального тиску без розвитку рефлекторної тахікардії;
• Знижуються преднагрузка і постнагрузка;
• Підвищується співвідношення містяться в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності до рівня загального холестерину;
• Знижується показник сумарного вмісту тригліцеридів і холестерину;
• Відзначається регресія гіпертрофії лівого шлуночка (при тривалому лікуванні Артезіном);
• Пригнічується агрегація тромбоцитів;
• Знижується утворення колагенових волокон в артеріальних стінках;
• Підвищується рівень активності тканинного активатора глобуліну крові плазміногену;
• Знижується ймовірність розвитку ішемічної хвороби серця;
• Підвищується рівень вмісту АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту), циркулюючого в позаклітинному просторі;
• У пацієнтів, які страждають від гіперплазії передміхурової залози доброякісного типу, поліпшуються показники уродинаміки, а також зменшується вираженість клінічних проявів захворювання.
  
  
  
  

  Це обумовлено здатністю доксазозина селективно блокувати адренергічні рецептори альфа1, що належать до підтипу la і становлять близько 70% всіх рецепторів в простаті. Лікування Артезіном сприяє зниженню тонусу мускулатури передміхурової залози і полегшення процесу сечовипускання.

Слід також зазначити, що застосування доксазозину у нормотоніків не призводить до зниження артеріального тиску. Тривале вживання Артезіна не стає причиною зміни показників толерантності до клінічного антигипертензивному ефекту.

Показання до призначення Артезіна

Згідно інструкції до Артезіну, препарат призначений для лікування людей з артеріальною гіпертензією та пацієнтів з доброякісною гіпертрофією (гіперплазією) передміхурової залози.

В якості антигіпертензивного засобу Артезін застосовується як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими лікарськими препаратами аналогічної дії (включаючи тіазидні діуретики, препарати, що блокують різні види бета-блокатори, медикаменти, блокуючі кальцієві канали, і інгібітори АПФ).

В якості засобу для лікування гіперплазії передміхурової залози Артезін допускається призначати людям, як з нормальним, так і з стійко підвищеним артеріальним тиском.

Протипоказання до Артезіну

Чи не застосовують Артезін при підвищеній чутливості до його діючої речовини, якого-небудь з допоміжних компонентів, а також до речовин, що є похідними хіназоліну.

З дотриманням заходів обережності препарат призначають людям з порушеною функцією печінки, якщо діагностовані аортальний або мітральний стеноз або ж відзначаються прояви ортостатичноїгіпотензії.

З обережністю призначають Артезін і пацієнтам, які не досягли 18 років, оскільки ефективність препарату і його безпеку для дітей і підлітків не вивчалась.

Спосіб застосування Артезіна і режим дозування

Як вказано в інструкції до Артезіну, приймати таблетки слід перорально раз на добу (в ранковий або вечірній час, незалежно від прийому їжі), ковтаючи цілком і запиваючи водою.

Добова доза доксазозину на початкових етапах лікування артеріальної гіпертензії становить 1 мг (її приймають перед сном, оскільки після першого прийому слід перебувати в ліжку від 6 до 8 годин). При необхідності дозіроку подвоюють через один-два тижні.

Надалі дозу збільшують за схемою: на 2 мг кожні один-два тижні.

Очікуваний терапевтичний ефект відзначається, як правило, при добовій дозі рівною 8 мг доксазозину. Максимально допустима добова доза - 16 мг.

Коли вдається досягти стійкого клінічного ефекту, дозу знижують до середньої терапевтичної, яка складає 2-4 мг доксазозину на добу. Аналогічну дозу призначають для лікування пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози.

Курс лікування Артезіном зазвичай тривалий, її тривалість визначається лікуючим лікарем.

Побічні ефекти

Відгуки про Артезіне свідчать про те, що препарат може провокувати розвиток алергічних та інших небажаних реакцій, які виражаються у вигляді порушення функцій різних систем і органів.

Симптомом передозування Артезіном є виражене зниження артеріального тиску, що в ряді випадків супроводжується непритомним станом.