Аримидекс
Основу препарату становить активна речовина анастрозол. Його дія спрямована на блокування ароматази - ферменту надниркових залоз, під впливом якого тестостерон трансформується в естроген.
Ароматаза каталізує процес дегідрування тестостерону в клітинах молочної залози, а її ферментативна активність в певних ділянках залози має прямий зв'язок між підвищеним рівнем матричної РНК і, отже, локальним, що носять хронічний характер, підвищенням рівня естрогенів в цих ділянках і виникненням в них ракової пухлини.
Фармакологічні властивості Аримидекс
Активна речовина Аримидекс - анастрозол - пригнічує дію ароматази, під впливом якої у жінок в період постменопаузи андростендион (андроген, секретується яєчниками) перетворюється в периферичних тканинах в другій за значенням після естрадіолу жіночий статевий гормон естрон і далі в естрадіол.
Незаперечним фактом є те, що після припинення менструацій у жінок згасає і функція яєчників, що супроводжується повним припиненням виділення естрадіолу. Після настання менопаузи функцію синтезу жіночих статевих гормонів беруть на себе наднирники, що є частиною ендокринної системи організму.
У тих випадках, коли в гормональному фоні відбуваються які-небудь зміни, і рівень циркулюючого в крові естрадіолу підвищується, зростає і ризик розвитку раку молочної залози.
Оскільки естрадіол є одним з основних стимуляторів раку молочної залози, сучасні методи гормонотерапії засновані, в першу чергу, на зниженні його рівня в організмі жінки. Відгуки про Аримидекс свідчать про те, що під впливом входить до його складу анастрозола рівень естрадіолу знижується приблизно на 80%, а у жінок, хворих на рак грудей, відзначається позитивний терапевтичний ефект.
При цьому слід зазначити, що застосування Аримидекс не приводить до блокади виділення жіночих статевих гормонів яєчниками. З цієї причини його використання у жінок, що не увійшли в період постменопаузи, абсолютно неефективно.
Згідно з інструкцією, Аримидекс:
- Не характеризується андрогенної, прогестогенов і естрогенної активністю;
- Приймається в рекомендованих дозах не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону (тобто при лікуванні Аримидекс пацієнткам не вимагається замісне введення кортикостероїдів);
- У комплексі з біфосфонатами не призводить до зміни рівня ліпідів у плазмі крові.
Жінки, у яких діагностовано ранні стадії гормонопозітівного раку молочної залози в період постменопаузи та які проходять курс лікування бісфосфонатами в поєднанні з Аримидекс, відгуки є тому підтвердженням, меншою мірою схильні структурним змінам кісткової системи. Показники мінеральної щільності кісткової тканини, ступінь її структурної зміни і маркери резорбції у пацієнток з середньою і високою мірою ризику переломів на порядок краще, ніж у пацієнток, яких лікують тільки лише Аримидекс, а ризик виникнення переломів істотно нижче.
У жінок з низьким ризиком переломів щільність кісткової тканини не змінюється на тлі лікування Аримидекс за умови його доповнення підтримуючою терапією, яка передбачає призначення вітаміну D та препаратів кальцію.
Використання комбінації препаратів анастрозол + тамоксифен не сприяє взаємного посилення терапевтичного ефекту від обох цих речовин, незважаючи на те, що вони володіють різноспрямованим дією (анастрозол знижує рівень естрадіолу, а тамоксифен блокує дію естрадіолу на ракові клітини).
Показання до застосування Аримидекс
Відповідно до інструкції, Аримидекс рекомендований для лікування раку молочної залози у жінок в постклімактеричному періоді, особливо, якщо у них відзначається прогресування розвитку захворювання на тлі лікування тамоксифеном чи іншими антагоністами жіночих статевих гормонів.
У пацієнток, результати тесту на рецептори до естрогенів яких негативні, ефективність застосування Аримидекс відзначена була, за винятком тих випадків, коли спостерігався попередній позитивний терапевтичний ефект від лікування тамоксифеном.
Протипоказання до Аримидекс
Згідно з інструкцією, Аримидекс протипоказаний жінкам:
- З підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату;
- У період пременопаузи;
- Вагітним і годуючим;
- Із сильними порушеннями функції нирок, при яких кліренс креатиніну становить менше 20 мл / хв;
- Потерпають від помірно і значно виражених захворювань печінки.
Не призначають медикамент і дітям.
Також не слід приймати Аримидекс в комплексі з естрогенвмісними препаратами, оскільки вони нівелюють Його фармакологічна дія.
Спосіб застосування Аримидекс і режим дозування
Таблетки Аримидекс приймають перорально в один і той же час по 1 мг раз на добу, не розжовуючи і запиваючи водою. Тривалість лікування визначає лікуючий лікар.
При появі ознак прогресування захворювання на фоні терапії препаратом його прийом припиняють.
Побічні ефекти від лікування
Відгуки про Аримидекс свідчать про те, що медикамент здатний викликати небажані побічні реакції, включаючи:
- Припливи, сухість у піхві, надмірне витончення волосся;
- Порушення функції травної системи (нудоту, блювоту, підвищення рівня холестерину і т.д.);
- Порушення функції нервової системи (головні болі, запаморочення і т.д.);
- Висипання на шкірних покривах;
- Підвищену слабкість;
- Зниження рухливості суглобів і болю в них;
- Артралгія.