Амфотерицин В

Колір порошку, ліофілізату і мазі - жовтуватий.

Проводиться він в даний момент двома російськими фармацевтичними фірмами: Синтез і Біохімік. Субстанція-порошок також проводиться датською фірмою Акселл Фармасьютікалс.

Ціна однієї ампули ліофілізату становить приблизно 30 р. В капсулах і таблетках Амфотреріцін В не випускається.

Препарат добре розчиняється у воді, розкладається світлом і киснем, не розчиняється у ефірі і спирті.

Механізм дії

Амфотерицин продукується мікроорганізмом, який має протигрибковий активністю, Streptomyces nodosus. Антибіотик зв'язується з компонентами клітинної мембрани грибів і розчиняє її, внаслідок чого клітина гриба гине.

У підсумку антибіотик або зупиняє розмноження грибів, або зменшує їх кількість - це залежить від чутливості клітин і концентрації препарату. Активний відносно видів кандида, гістоплазма, кріптококкус, аспергіллус (лейшманий).

Після внутрішньовенного введення методом інфузії виявляється в більшості тканин, крім спинномозкової рідини. Повільно виводиться нирками.

У сечі знаходиться ще близько семи днів після припинення прийому. У формі мазі Амфотерицин в кров не всмоктується, діє тільки зовнішньо.

Показання до застосування

В інструкції до амфотерицину сказано, що показаннями до його застосування є різні кандидози, наприклад, шлунково-кишкового тракту, внутрішніх органів-кандідоносітельство- кокцідоз- кріптококкоз- блатомікоз- гістоплазмоз- хромомікоз- споротріхоз- пліснявий мікоз.

Протипоказання до застосування амфотерицину В і його побічні дії

Протипоказаннями до застосування препарату є підвищена чутливість до його компонентів, патології кровотворення, тяжкі порушення нирок і печінки, цукровий діабет.

Для мазі Амфотерицин В протипоказанням є тільки підвищена чутливість до її компонентам.

У вагітних препарат застосовується під наглядом лікаря і з обережністю, так як клінічних досліджень безпеки препарату на вагітних не проводилося. Грудне вигодовування також слід припинити, так як дані про проникнення препарату в молоко відсутні.

В інструкції до амфотерицину сказано, що при внутрішньовенному введенні він володіє наступними побічними діями: нудота, головний біль, біль у животі, порушення роботи нирок, ацидоз, алергічні реакції, нечіткість зору, полінейропатія, підвищення і пониження тиску, зміни електрокардіограми, аритмія, лейкопенія , анемія, тромбоцитопенія, блювання, діарея, підвищення активності ферментів печінки, висипання, свербіж, набряк Квінке, озноб, підвищення температури тіла, порушення сольового складу крові, зниження апетиту, тромбофлебіт у місці уколу.

Мазь Амфотерицин В з побічних ефектів може викликати тільки небажані алергічні реакції.

Взаємодія амфотерицину В з іншими лікарськими засобами

Негативно впливає на нирки при одночасному застосуванні з діуретиками і нефротоксичними антибіотиками. Погіршує дію речовин, що пригнічують кровотворення, посилює ефект серцевих глікозидів і периферичних міорелаксантів.

Посилює токсичність флуцитозину.

Спосіб застосування амфотерицину В

Вводиться внутрішньовенно, инфузионно протягом трьох-шести годин. Готується розчин безпосередньо перед застосуванням, в стерильних умовах.

Порошок через шприц розбавляють дистильованою водою, потім забирають шприцом і вводять в 400 мл 5% розчину глюкози, після чого ставлять крапельницю. У цій кількості знаходиться 50000 одиниць діючої речовини.

При появі осаду у флаконі використання заборонено.

Дозу розраховують, виходячи із пропорції 250 ОД / кг маси тіла. До початку терапії вводиться менша доза для визначення алергії. При нормальній переносимості можна збільшити дозу до 1000 МО / кг.

Масу тіла пацієнта необхідно визначати перед кожним новим введенням амфотерицину В. Курс лікування становить 18-20 вливань. Вводиться препарат 2 рази на тиждень або через день при необхідності інтенсивного лікування.

Для дітей призначаються інші дози препарату.

З 1 року до 3 препарат вводять з 1го по 5 вливання з розрахунку 75-150 ОД / кг, потім по 10е з розрахунку 100-250 ОД / кг, по 15е 150-350 ОД / кг, по 15е - 175-400 ОД / кг. З 4 до 7 років вводять з 1го по 5ю инфузию по 100-200 ОД / кг, потім до 10й по 150-300 ОД / кг, до п'ятнадцятого по 175-400 ОД кг, до двадцятого 200-500 ОД / кг.

З 8 до 12ті років з 1 по 5ю вводять 125-250 ОД / кг, по 10ю 175-300 ОД / кг, по 15ю 200-450 ОД / кг, по 20ю 225-600 ОД / кг. З 13 до 18 років вводять по 5ю инфузию амфотерицин В 150-300 ОД / кг, по 10ю 200-400 ОД / кг, по 15ю 225-500 ОД / кг, по 20.

250-700 ОД / кг.

Дітям ставлять крапельниці не частіше двох разів на тиждень.

При непереносимості знижують дози і частоту застосування, при повній непереносимості змінюють препарат.

Ліофілізат для ін'єкцій можна застосовувати інгаляційно. Використовують розчин 50000 ОД / 10 мл води. Приймають двічі на добу, протягом 20 хвилин.

Курс становить два тижні. Для зменшення побічних дій в розчин додають кілька крапель гліцерину.

Мазь Амфотерицин В наносять на уражену ділянку шкіри чотири рази на день, мінімум десять днів.

Особливості препарату

Амфотерицин В в таблетках і капсулах не проводиться, так як робить негативний вплив на шлунково-кишковий тракт.

При внутрішньовенному введенні, щоб знизити побічні ефекти, заздалегідь призначають протиалергічні, знеболюючі, жарознижуючі препарати, вітаміни групи В, препарати калію, заліза і аскорбінову кислоту.

У процесі контролюють функцію нирок, печінки і картину крові.

Зберігається при температурі від 2х до 10 градусів Цельсія, в захищеному від світла місці.