Диферелин

Диферелин - аналог гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ), протипухлинний засіб.

Форма випуску та склад

Випускається препарат у вигляді ліофілізату, з якого готують розчин для п / к введення. В 1 флаконі міститься 0,1 мг триптореліну і маннитол в якості допоміжної речовини.

Комплектується розчинником (ін'єкційна вода і натрію хлорид).

Також Диферелин випускається у вигляді депо-форми (пролонгованої дії) - ліофілізату, з якого готують суспензію для в / м введення, в одному флаконі якого міститься:

• 3,75 або 11,25 мг триптореліну;
• Допоміжні речовини: полісорбат, сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, манітол, кармеллоза натрію.

В одній ампулі розчинника, яким комплектується ця лікарська форма препарату, міститься 16 мг манітолу і ін'єкційна вода до 2000 мг.

Показання до застосування

Як вказано в інструкції до дифереліну, в дозуванні 0,1 мг цей препарат показаний:

• З метою лікування жіночого безпліддя;
• Для стимуляції яєчників в програмах екстракорпорального запліднення та інших допоміжних репродуктивних технологій (спільно з гонадотропінами).

Диферелин 3,75 призначають для лікування:

• Екстрагенітального і генітального ендометріозу;
• Передчасного статевого дозрівання;
• Раку передміхурової залози;
• Фіброміоми матки (для премедикації перед оперативним втручанням);
• Жіночого безпліддя (у програмі ЕКЗ).

Диферелин 11,25 застосовують при лікуванні:

• Місцево-поширеного раку передміхурової залози як монопрепарат або в якості ад'ювантного кошти в період проведення променевої терапії;
• Метастатичного раку простати;
• Екстрагенітального і генітального ендометріозу (I-IV стадій).

Протипоказання

Згідно інструкції до дифереліну, застосування цього препарату протипоказано при наявності підвищеної чутливості до триптореліну, будь-якої допоміжної компоненту ліки або іншим аналогами ГнРГ, а також:

• Жінкам - під час вагітності та годування груддю;
• Чоловікам - за наявності гормононезалежний раку простати, в період після хірургічної тестікулектоміі.

З особливою обережністю та під постійним наглядом лікаря проводять лікування пацієнтів з остеопорозом і жінок з синдромом полікістозних яєчників.

Спосіб застосування і дозування

1. Застосування Дифереліну 0,1 мг - тільки підшкірно.

Короткий протокол: лікування починають на другий день менструального циклу і закінчують за добу до запланованого дня введення лХГ (людського хоріонічного гонадотропіну). Тривалість лікування - 10-12 днів.

Довгий протокол: препарат починають вводити на другий день циклу- після десенсибілізації гіпофіза - приблизно на 15 день лікування - паралельно з ін'єкціями Дифереліну починають стимуляцію гонадотропінами і закінчують за добу до запланованого введення лХГ. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально для кожної пацієнтки.

2. Застосування Дифереліну 3,75 мг - тільки внутрішньом'язово.

При раку передміхурової залози - препарат вводять в 1 дозі (3,75 мг) кожні 4 тижні. Лікування тривале.

Дози при передчасному статевому дозріванні:

• Для дітей з вагою більше 20 кг - 3,75 мг один раз на 28 днів;
• Для дітей з вагою менше 20 кг - 1,875 мг кожні 28 днів.

При ендометріозі і фіброміомі матки препарат вводять в одній дозі в будь-який з перших 5 днів менструального циклу. Тривалість лікування - 4-6 і 3 місяці відповідно.

При лікуванні жіночого безпліддя Диферелин призначають в одній дозі, ін'єкцію роблять на другий день циклу. Після десенсибілізації гіпофіза контролюють зв'язок з гонадотропінами (концентрація естрогену в плазмі зазвичай визначається через 15 днів після введення препарату).

3. Застосування Дифереліну 11,25 мг - тільки внутрішньом'язово.

При раку передміхурової залози - по одній дозі (11,25 мг) кожні три місяці.

При ендометріозі препарат вводять в одній дозі в будь-який з перших 5 днів менструального циклу кожні три місяці. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання і спостережуваної клінічної картини (анатомічних і функціональних змін) на тлі терапії, але зазвичай триває від 3 до 6 місяців.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти Дифереліну у чоловіків:

• На початку лікування: дизурические порушення (утруднене і / або хворобливе сечовипускання, неповне випорожнення сечового міхура), а також болі в кістках, зумовлені метастазами або компресією спинного мозку з причини метастаз. Ці симптоми зазвичай проходять через 1-2 тижні терапії;
• Під час лікування: гінекомастія, зниження лібідо, припливи, імпотенція (ці явища обумовлені зменшенням рівня тестостерону в плазмі крові).

Можливі побічні ефекти Дифереліну у жінок:

• На початку лікування посилюються симптоми, характерні ендометріозу (дисменорея, тазові болі). Через 1-2 тижні ці явища зазвичай проходять;
• Під час лікування: метрорагія (через місяць після першої ін'єкції), припливи, сухість піхви, діаспорян, збільшення молочних залоз, зниження лібідо (ці симптоми пов'язані з гіпофізарно-оваріальної блокадою), а також міалгія, артралгія, головний біль.

І у жінок, і у чоловіків в окремих випадках відзначаються такі побічні ефекти Дифереліну:

• Алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка, рідко - набряк Квінке);
• Дратівливість, порушення настрою, депресія;
• Гарячковий стан;
• Порушення сну, відчуття втоми;
• Нудота, блювання;
• Парестезії;
• Гіпертензія;
• Збільшення маси тіла;
• Погіршення зору;
• Профузний піт;
• Біль у місці ін'єкції.

Тривале застосування даного препарату може призвести до демінералізації кісток, а в деяких випадках - до остеопорозу.

Аналоги

Аналогами Дифереліну є наступні препарати:

• З такою самою діючою речовиною: Декапептил, Декапептил депо;
• Зі схожим механізмом дії: Бусерелин, Бусерелінг-депо, Бусерелінг-лонг ФС, Золадекс, Люкрин, Елігард.

Терміни та умови зберігання

Диферелин - препарат рецептурного відпуску. Зберігати його слід при температурі до 25? С в захищеному від сонячних променів місці не більше 2 років.